Впервые хлоргексидин был синтезирован в 1947 году при разработке противомалярийных средств. Первым выпущенным на рынок веществом был хлоргексидина глюконат, выпущенный в 1954 году Imperial Chemical Industries под торговой маркой «Гибитан», как средство для обработки кожи и раневых поверхностей. К 1957 году показания препарата были расширены, и он стал применяться в офтальмологии, урологии, гинекологии и оториноларингологии. В 1959 году препарат стал использоваться для контроля бактериального налёта в стоматологии.
За всё время коммерческого использования и научных исследований хлоргексидина ни одно из них не смогло убедительно доказать возможность образования хлоргексидин-резистентных микроорганизмов. Однако, по последним исследованиям, использование хлоргексидина может вызывать у бактерий устойчивость к антибиотикам (в частности устойчивость Klebsiella pneumoniae по отношению к Колистину).
Антисептическое средство. Хлоргексидин проявляет бактерицидное действие (в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий) - при температуре 22°С и воздействии в течение 1 мин; фунгицидное действие при температуре 22°С и воздействии в течение 10 мин; вирулицидное действие (в отношении липофильных вирусов).
На споры бактерий действует только при повышенной температуре. Стабилен, после обработки кожи сохраняется на ней в некотором количестве, достаточном для проявления бактерицидного эффекта. Сохраняет активность (хотя несколько сниженную) в присутствии крови, гноя, различных секретов и органических веществ.
